1. [单选题]青霉素G在体内的分布特点正确的是
A. 主要分布在细胞内液
B. 尿中药物浓度高
C. 大部分被肝脏代谢
D. 易透过血脑屏障
E. 克拉维酸可减少青霉素排泄
2. [单选题]肌注阿托品治疗肠绞痛时,引起的口干属于
A. 治疗作用
B. 后遗效应
C. 毒性反应
D. 变态反应
E. 副反应
3. [单选题]影响药物稳定性的环境因素错误的是
A. 温度、光线
B. pH值
C. 空气中的氧
D. 湿度和水分
E. 包装材料
4. [单选题]通过Ⅰ相代谢可使药物
A. 脂溶性增大
B. 暴露出非极性基团
C. 稳定性增强
D. 活性提高
E. 引入或暴露出极性基团
5. [单选题]中国药典从哪一版开始分为两部
A. 1953年版
B. 1963年版
C. 1977年版
D. 1985年版
E. 1990年版
6. [单选题]头孢菌素类药物的母核是
A. 6-ACA
B. 7-ACA
C. 6-APA
D. 7-APA
E. 6-ATA
7. [单选题]关于碘及碘化物的药理作用特点不正确的是
A. 小剂量碘是合成甲状腺的原料
B. 小剂量的碘可以预防单纯性甲状腺肿
C. 大剂量的碘有抗甲状腺的作用
D. 碘化物可单独用于甲亢的内科治疗
E. 大剂量的碘可用于甲状腺危象,最好合用硫脲类或其他综合治疗
8. [单选题]苯巴比妥连续用药产生耐药性的主要原因是
A. 重新分布,储存于脂肪组织
B. 被血浆中假性胆碱酯酶迅速水解破坏
C. 以原形经肾脏排泄加快
D. 被血浆中单胺氧化酶迅速水解破坏
E. 诱导肝药酶使自身代谢加快
9. [单选题]关于酒对药物代谢影响的说法中正确的是
A. 酒只促进药物代谢
B. 酒只抑制药物代谢
C. 酒可促进或抑制药物代谢
D. 酒对药物代谢的影响只是通过影响肝微粒体酶的活性
E. 酒对药物代谢的影响只是通过影响肝非微粒体酶的活性
10. [单选题]与保泰松合用能影响其肾排泄的药物是
A. 罗红霉素
B. 头孢唑啉
C. 吲哚美辛
D. 甲苯磺丁脲
E. 二甲双胍
1.正确答案 :B
解析:青霉素G内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快,15~30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短,主要以原形从尿中排出。
2.正确答案 :E
解析:副作用系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。副作用常为一过性的,随治疗作用的消失而消失,但是有时候也可引起后遗症。
3.正确答案 :B
解析:答案:B。定性试验包括影响因素试验、加速试验与长期试验。影响因素试验适用原料药的考察,用一批原料药进行。加速试验与长期试验适用于原料药与药物制剂,要求用三批供试品进行。影响药物稳定性的环境因素有温度、光线、空气中的氧、湿度和水分、包装材料
4.正确答案 :E
解析:代谢的经典 研究方法是还原法,即对单个代谢途径进行研究。放射性示踪是一个非常有用的研究手段,它通过定位放射性标记的中间物和产物来追踪代谢过程,从而可以在整个生物体、组织或细胞等不同水平上对代谢进行研究。随后,对催化这些化学反应的酶进行 纯化,并鉴定它们的动力学性质和对应的 抑制剂。另一种研究方法是在一个细胞或组织中鉴定代谢相关的小分子,其中所有的这些小分子被称为一个代谢组(Metabolome)。综上,这些研究给出了单个代谢途径的组成结构和功能;但这些方法却无法有效应用于更为复杂的系统,如一个完整细胞中的所有代谢。
5.正确答案 :B
解析:新中国成立以来,共出版了10版药典:1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005、2010、2015年版。1963年版:首次分为两部,2005年版:首次分为一部、二部、三部。2015年版:首次分为一部、二部、三部、四部(通则)。本题选B。
6.正确答案 :B
解析:第四代头孢菌素是从第三代头孢菌素发展而来,但与第三代头孢菌素又有明显区别的新一代头孢菌素。从结构上来说,它在第三代头孢菌素分子结构的基础上,在7-氨基头孢稀酸(7-ACA)母核C-3位引入C-3′季铵取代基;从作用机制来说,上述结构的改变使它可以更快地透过革兰阴性杆菌的外膜,对青霉素结合蛋白有更高的亲合力,对细菌的β-内酰胺酶更稳定;从抗菌谱来说,它对革兰阳性球菌有更强的抗菌活性。根据分子结构C-7位上侧链不同又可分为两个亚类:2-氨基-5噻唑亚类和5-氨基-2-噻唑亚类。
7.正确答案 :D
解析:本题重点考查碘及碘化物的药理作用特点。小剂量的碘作为原料促进甲状腺激素合成,大剂量的碘通过抑制过氧物酶,抑制甲状腺激素的合成,同时具有抗甲状腺的作用,碘化物不单独用于甲亢的治疗和甲状腺危象治疗,一般合用硫脲类或其他综合治疗。故答案选择D。
8.正确答案 :E
解析:答案:E。长期应用巴比妥类药物特别是苯巴比妥,可使肝脏药物代谢酶活性增高,加速巴比妥类药物代谢,产生耐受性、依赖性和成瘾性。
9.正确答案 :C
解析:饮酒:酒的主要成份是乙醇,它是一种酶诱导剂,能加速或延迟某些药物的吸收和代谢,某些药物也可能延迟乙醇吸收和代谢。长期饮酒可诱导肝微粒体氧化酶,促进药物代谢加快,影响药物的疗效。饮酒后服用降血糖药是非常危险的。如D860和氯磺丙脲能抑制乙醛脱氢酶,在乙醇氧化成乙醛后,由于抑制乙醛脱氢酶不能继续氧化为乙酸最后变成二氧化碳和水,可产生“乙醛蓄积综合征”,表现为恶心、呕吐、剧烈头痛、颜面赤红,呼吸困难,低血压等。在服用安定、利眠宁等镇静安眠药时,不宜同时饮酒,以免增加中枢抑制作用,发生过度抑制甚至猝死。
10.正确答案 :D
解析:两种或两种以上通过相同机制排泄的药物联合应用,就在排泄部位上发生了竞争,易于排泄的药物占据了孔道,使那些相对较不易排泄的药物的排除量减少而潴留,效应加强。保泰松可抑制甲苯璜丁脲的排泄而使之在体内产生蓄积,引起严重的低血糖。
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